В обзоре проанализирована информация о свойствах различных антиэстрогенных лекарственных средств различного механизма действия в свете современных представлений об эндокринотерапии эстроген-позитивного рака молочной железы (РМЖ/РЭ). Приведены отдельные препараты для антиэстрогенной терапии РМЖ: ингибиторы ароматазы и селективные модификаторы биологических реакций (СМЭР) и пути их антипролиферативного действия. Описаны значимые лечебные и побочные эффекты, а также возможность сочетания разных антиэстрогенов. Особый упор сделан на отечественные растительные эстрогены/антиэстрогены, отличающиеся отсутствием характерной для известных СМЭР токсичности. Даны структура и свойства перспективного фитоантиэстрогена секоларицирезинола (СЕКО), показавшего значимое антипролиферативное действие на моделях эстроген-позитивного РМЖ при отсутствии проэстрогенной активности in vivo.