Комбинаторный синтез 3-замещенных 5-амино-изоксазоло-4-карбоксамидов
Рассмотрены замещенные изоксазолы, которые привлекают внимание исследователей в связи с поиском новых физиологически активных соединений для фармацевтической индустрии.
Авторы
Тэги
Тематические рубрики
Предметные рубрики
В этом же номере:
Резюме по документу**
С.Б. Алябьев, Д.В. Кравченко, М.В. Дорогов, А.В. Иващенко
КОМБИНАТОРНЫЙ СИНТЕЗ 3-ЗАМЕЩЕННЫХ 5-АМИНО-ИЗОКСАЗОЛО-4КАРБОКСАМИДОВ
(Институт
проблем хемогеномики Ярославского государственного педагогического университета им. <...> К.Д. Ушинского, Исследовательский институт химического разнообразия)
E-mail: michael_dorogov@list.ru
Взаимодействием 3-арил-4-метоксикарбонил-5-хлоризоксазолов с вторичными аминами в 1,4диоксане
в присутствии триэтиламина в условиях параллельного синтеза с последующим щелочным
гидролизом и образованием амидной связи получена комбинаторная библиотека новых замещенных
5-амино-3-арил-изоксазоло-4-карбоксамидов. <...> Показано, что в условиях жидкофазного параллельного
синтеза эти реакции протекают с хорошими выходами и минимальным количеством
побочных продуктов. <...> Структуры всех финальных соединений были установлены при помощи данных
1H ЯМР спектроскопии. <...> Последнее десятилетие ознаменовалось
стремительным развитием передовых технологий
комбинаторного синтеза и биологического скрининга. <...> Опубликовано множество множество научных
статей, посвященных разработке новых
методов комбинаторного синтеза различных гетероциклических
соединений, обладающих потенциальной
биологической активностью. <...> В частности,
замещенные изоксазолы привлекают пристальное
внимание исследователей в связи с поиском
новых физиологически активных соединений
для фармацевтической индустрии. <...> Например, в
ряду замещенных 5-амино-3-алкил-изоксазолов
были обнаружены потенциальные лекарственные
соединения для терапии сердечно-сосудистых и
почечных заболеваний [1-8], ингибиторы вируса
иммунодефицита человека [9], ингибиторы серотониновых
рецепторов как потенциальные антимигреневые
препараты [10]. <...> Замещенные 5-амино3-арил-изоксазолы
были описаны в качестве ингибиторов
эндотелиновых рецепторов, являющихся
потенциальными сердечно-сосудистыми лекарствами <...> В качестве объектов для
биологического скрининга эти соединения <...>
** - вычисляется автоматически, возможны погрешности
Похожие документы: