Синтез комбинаторных библиотек амидов и мочевин на основе 2-сульфамидных производных 4-R-бензо[d]тиазол-2, 6-диамина
Изучены производные бензотиазола, их биологические и фармакологические свойства.
Авторы
Тэги
Тематические рубрики
Предметные рубрики
В этом же номере:
Резюме по документу**
Качественную индофениновую реакцию
проводили по традиционной методике [16]. <...> Ю.М. Атрощенко, И.В. Шахкельдян, К.И. Кобраков, И.Е. Якунина
СИНТЕЗ КОМБИНАТОРНЫХ БИБЛИОТЕК АМИДОВ И МОЧЕВИН НА ОСНОВЕ
2-СУЛЬФАМИДНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ 4-R-БЕНЗО[d]ТИАЗОЛ-2,6-ДИАМИНА
(Тульский государственный педагогический университет им. <...> Л.Н. Толстого)
Е-mail: reaktiv@tspu.tula.ru
Предложен эффективный способ получения 2-алкил- и 2-арилсульфамидных производных
4-R-бензо[d]тиазол-2,6-диамина восстановлением водородом на палладиевом
катализаторе в ДМФА соответствующих N-(4-R-6-нитробензо[d]тиазол-2-ил)сульфамидов. <...> Методом жидкофазного параллельного синтеза получен ряд сульфамидных,
амидных и карбдиамидных производных 4-R-бензо[d]тиазол-2,6-диамина, предназначенных
для высокопроизводительного биоскрининга. <...> Производные бензотиазола в последние
десятилетия привлекают пристальное внимание
исследователей, так как обладают рядом уникальных
свойств, в том числе биологической и фармакологической
активностью [1-5]. <...> Введение в молекулу
бензотиазола вариабельных групп (-NH2,COOH)
позволяет с помощью методологии комбинаторного
синтеза получать большое количество
структурно подобных соединений (комбинаторных
библиотек), которые далее могут быть ис48
пользованы
для разработки новых лекарственных
препаратов. <...> Восстановление нитрогруппы соединений
5-9 проводили водородом на палладиевом
катализаторе в растворе ДМФА. <...> Строение аминов
10-13 было подтверждено данными ЯМР 1Н
спектроскопии. <...> На основе дескрипторного анализа был
выполнен отбор соединений для синтеза комбинаторных
библиотек амидных и карбдиамидных
производных
4-R-бензо[d]тиазол-2,6-диамина. <...> Особенностью ЯМР 1Н-спектров синтезированных
амидосульфамидов 14 является смещеNHSO2R2
15
NHSO2R2
NHSO2R2
ние
сигналов протонов бензаннелированного
кольца в слабое поле (d 0.24–1.25 м.д.) <...> . Протон
NHCO-группы проявляется при d 9.8–10.0 м.д.,
тогда как сигнал протона сульфамидной группы
сильно уширен и находится в области d 13 м.д. <...> Дополнительным <...>
** - вычисляется автоматически, возможны погрешности
Похожие документы: