Синтез комбинаторных библиотек амидов, сульфамидов и мочевин на основе 2-ацилированных производных 4-R-бензо[d]тиазол-2, 6-диаминов
Работа посвящена разработке новых лекарственных субстанций.
Авторы
Тэги
Тематические рубрики
Предметные рубрики
В этом же номере:
Резюме по документу**
И.В. Шахкельдян, К.И. Кобраков, Ю.М. Атрощенко
СИНТЕЗ КОМБИНАТОРНЫХ БИБЛИОТЕК АМИДОВ, СУЛЬФАМИДОВ И МОЧЕВИН НА
ОСНОВЕ 2-АЦИЛИРОВАННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ 4-R-БЕНЗО[d]ТИАЗОЛ-2,6-ДИАМИНОВ
(Тульский государственный педагогический университет им. <...> Л.Н. Толстого)
Е-mail: reaktiv@tspu.tula.ru
Предложен эффективный способ получения 2-ацилированных производных 4-Rбензо[d]тиазол-2,6-диаминов
восстановлением водородом на палладиевом катализаторе
в ДМФА соответствующих N-(4-R-6-нитробензо[d]тиазол-2-ил)амидов. <...> Ключевые слова: ацилированные производные 4-R-бензо[d]тиазол-2,6-диамина, палладиевый
катализатор, водород, восстановление
В настоящее время химия гетероциклов
стремительно развивается. <...> Целью настоящей работы являлось получение
с помощью методологии комбинаторного
синтеза большого числа структурно подобных
соединений (комбинаторных библиотек) на основе
2-ацилированных производных 4-R-бензо[d]тиазол-2,6-диаминов,
которые далее могут быть
использованы для разработки новых лекарственных
субстанций. <...> Для исключения
возможности протекания побочных реакций на
дальнейших стадиях синтеза 4-R-2-амино-6нитробензо[d]тиазолы
2-4 ацилировали хлорангидридами
соответствующих кислот в среде хлорбензола
при температуре 110-130С. <...> Далее нитрогруппу соединений 5-13 восстанавливали
на палладиевом катализаторе (10%
Pd/C) в растворе ДМФА до полного поглощения
расчетного объема водорода. <...> После отделения
катализатора полученные соединения 14-22 перекристаллизовывали
из водного раствора ДМФА в
присутствии активированного угля. <...> Строение аминов 14-22 было подтверждено
данными ЯМР 1Н спектроскопии. <...> [7] был осуществлен отбор соединений-кандидатов
для синтеза комбинаторных библиотек
амидных, сульфамидных и карбодиамидных производных
2-ацилированных 4-R-бензо[d]тиазол2,6-диаминов. <...> Синтез соединений 23-25 проводили
по стандартным методикам с использованием
разнообразных алифатических, циклоалифатических,
ароматических и гетероциклических кислот,
сульфохлоридов <...>
** - вычисляется автоматически, возможны погрешности
Похожие документы: