Синтез и биоактивность новых амидов и мочевин на основе 2-амино-5- (I-R-фенилсульфонил) -4, 5, 6, 7-тетрагидротиазоло[5, 4-C]пиридина

амиды мочевина производные пиридины циклизация тиомочевина фармакологические исследования

Закономерности катодного поведения магнетита в щелочной среде, Химические проблемы хемилюминесцентного анализа атмосферного и стратосферного озона, ...

А.С. Павлова, И.Е. Якунина, А.Н. Шумский, И.В. Шахкельдян, Ю.М. Атрощенко, К.И. Кобраков СИНТЕЗ И БИОАКТИВНОСТЬ НОВЫХ АМИДОВ И МОЧЕВИН НА ОСНОВЕ 2-АМИНО-5(1-R-ФЕНИЛСУЛЬФОНИЛ)-4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОТИАЗОЛО[5,4-С]ПИРИДИНА (Тульский государственный педагогический университет им. <...> Л.Н. Толстого) Е-mail: reaktiv@tspu.tula.ru Циклизацией по Ганчу тиомочевины с N-замещенными 2-бром-4-пиперидона синтезированы 2-амино-5-(1-арилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидротиазоло[5,4-с]пиридины, которые были использованы для получения комбинаторных библиотек амидов и мочевин. <...> Ключевые слова: циклизация, тиомочевина, 2-бром-4-пиперидон, 2-амино-5-(1-арилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидротиазоло[5,4-с]пиридины Многие производные 2-аминотиазола используются в качестве фармпрепаратов для лечения гипертонии [1], бактериальных [2] и ВИЧ инфекций <...> В настоящей работе использовали трехстадийный метод получения 2-амино-5-(арилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидротиазоло[5,4-с]пиридина – целевого билдинг-блока для комбинаторных библиотек амидов и мочевин. <...> Об успешном протекании реакции свидетельствуют слабопольные сигналы ароматических протонов в спектре ЯМР 1Н соединений <...> В качестве мягкого и высокоселективного галогенирующего агента на второй стадии реакции использовали бромидпербромид пиридиния <...> В спектре ЯМР 1Н 3-бром-1фенилсульфонил-пиперидин-4-она сигнал протона Н3, испытывающего парамагнитный сдвиг, представлен дублетом дублетов при δ 4.81 м.д. <...> Сигналы остальных протонов пиперидинового кольца не разрешаются и образуют мультиплеты в области δ 3.45-2.60 м.д. <...> Для интерпретации спектра ЯМР необходимо было оценить стереохимию атома брома в исследуемом соединении, для чего была проведена оптимизация геометрии всех возможных конформаций 3-бром-1-фенилсульфонилпиперидин-4-она методом PM3. <...> 1 Br O O - NH Br + - NH2 C S NH Br3 + - , HBr NH2 O Cl стант 3J по уравнению Карплуса-Ботнера-Бая [7] показал, что значения теоретических (3J 4.46 Гц и 6.12 Гц) и экспериментальных (3J 4.7 Гц и 7.3 Гц) констант хорошо совпадают для конформации 3Sбром-1R-фенилсульфонилпиперидин-4-она <...>

• Похожие документы из РУАЭСТ
• |
• Похожие документы из Руконт