Синтез новых амидов 1-[3- (арилокси (ТИО) ) -пиразин-2-ил]пиперидин-4-карбоновых кислот на основе 2, 3-дихлорпиразина
Работа посвящена гетероциклическим соединениям, используемым в качестве субстратов для создания новых, более эффективных лекарственных препаратов.
Авторы
Тэги
Тематические рубрики
Предметные рубрики
В этом же номере:
Резюме по документу**
Ю.М. Атрощенко, К.И. Кобраков
СИНТЕЗ НОВЫХ АМИДОВ 1-[3-(АРИЛОКСИ(ТИО))-ПИРАЗИН-2-ИЛ]ПИПЕРИДИН-4КАРБОНОВЫХ
КИСЛОТ НА ОСНОВЕ 2,3-ДИХЛОРПИРАЗИНА
(Тульский государственный педагогический университет им. <...> Л.Н. Толстого)
E-mail: reaktiv@tspu.tula.ru
Предложен метод синтеза 1-[3(арилокси(тио))пиразин-2-ил]пиперидин-4-карбоновых
кислот, основанный на последовательном замещении атомов галогена в
2,3-дихлорпиразине под действием O(S)- и N-нуклеофилов. <...> Методом жидкофазного параллельного
синтеза на базе синтезированных соединений создана комбинаторная библиотека
карбоксамидных производных, используемых на доклинической стадии разработки
новых лекарственных веществ. <...> Ключевые слова: синтез, 1-[3(арилокси(тио))пиразин-2-ил]пиперидин-4-карбоновые кислоты
Одной из насущных задач органического
синтеза является расширение арсенала доступных
гетероциклических соединений, используемых в
качестве субстратов для создания новых, более
эффективных лекарственных препаратов. <...> К числу
таких производных относится пиразиновая структура,
которая входит в состав ряда важных природных
веществ, например рибофлавина, фолиевой
кислоты и др. <...> Производные пиразина и пиперазина
нашли применение в качестве синтетических
лекарственных средств, среди них бактериоХИМИЯ
И ХИМИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯ 2010 том 53 вып. <...> В этой связи целью наших исследований была
разработка методов синтеза соединений, одновременно
содержащих в своей структуре пиразиновый
и пиперидиновый фрагменты. <...> В данном сообщении рассмотрена возможность
последовательного замещения атомов
галогена в 2,3-дихлорпиразине под действием O-,
S- и N-нуклеофилов с целью получения новых
полифункциональных базовых структур для комбинаторного
синтеза. <...> Так, например, при
обработке этого соединения аммиаком при 130С
образуется продукт замещения только одного
атома хлора – 2-амино-3-хлорпиразин [7]. <...> Исходный 2,3-дихлорпиразин 2 был получен
по методике [8] при действии сульфурилхлоридом
на 2-хлорпиразин 1 в диметилформамиде <...>
** - вычисляется автоматически, возможны погрешности
Похожие документы: