Фосфатные солевые комплексы кристафона. Свойства и получение
Работа посвящена бифункциональным биологически активным соединениям.
Авторы
Тэги
Тематические рубрики
Предметные рубрики
В этом же номере:
Резюме по документу**
Н.И.Лобачевского)
е-mail: relenas@mail.ru
Методами УФ-, ИК-, 1H, 13C, 31P ЯМР-спектроскопии, фотоколориметрическим и
потенциометрическим титрованием изучено образование фосфатных комплексов N-(6метил-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинсульфон)-N’-изоникотингидразида
в
одномолярном растворе H3PO4. <...> Установлено, что с течением времени растворимость
фосфатного комплекса кристафона уменьшается в 5 – 10 раз вследствие образования
пирофосфатных связей. <...> Стабилизация фосфатного комплекса кристафона достигается
введением в реакционную смесь компонентов: либо протогенного – димефосфона, либо
протофильного – трисамина. <...> Показано улучшение иммунотропной активности фосфатного
солевого комплекса по сравнению с кристафоном. <...> Молекула кристафона содержит 2 фрагмента:
изониазидный, определяющий противотуберкулезные
свойства, и пиримидиновый, обусловливающий
противоопухолевую, противовиХИМИЯ
И ХИМИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯ 2010 том 53 вып. <...> В задачи исследований
входило:
- разработка способа получения фосфатных
комплексов кристафона под действием растворов
фосфорной кислоты;
- исследование взаимодействия кристафона и
Кристафон (Кри)
Достоинством кристафона является увеличение
значения LD50 более чем в 10 раз по сравнению
с известным аналогом – изониазидом [2]. <...> Действие кристафона связывают как с угнетением
синтеза миколевых кислот клеточной стенки микобактерий
изоникотиноилгидразидами [3], так и
с ингибированием синтеза ДНК под действием
пиридинового и пиримидинового фрагментов кристафона
за счет снижения концентрации тимидинтрифосфата
и дезокситимидинтрифосфата, и, соотH
O H
A
HOH
H3 C C CH2
O
C
CH3
OH
P
Схема 1. <...> The dimephosphone interaction with water
CH3 OH
Б
Взаимодействие протофильных реагентов
с пиримидиновым фрагментом кристафона в лактимной
или лактамной (ОН- или NH- кислотной
формах) было изучено на примере трисамина
[три-(оксиметил)-аминометан, NH2C(CH2OH)3]. <...> а) Взаимодействие кристафона с фосфорной
кислотой в водной среде. <...> Кристафон
растворяли в 1 М <...>
** - вычисляется автоматически, возможны погрешности
Похожие документы: