Синтез новых сульфамидных производных 1-Н-индазол-3-карбоновой кислоты
Разработан метод синтеза сульфамидных производных 1-Н-индазол-3-карбоновой кислоты, включающий стадию прямого сульфохлорирования цикла с последующим аминированием образовавшихся сульфохлоридов.
Авторы
Тэги
Тематические рубрики
Предметные рубрики
В этом же номере:
Резюме по документу**
Т.М. Козлова, В.Н. Сахаров, И.К. Проскурина, М.В. Дорогов
СИНТЕЗ НОВЫХ СУЛЬФАМИДНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ
1-H-ИНДАЗОЛ-3-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ
(Ярославский государственный педагогический университет им. <...> К.Д. Ушинского)
e-mail: svn@iihr.ru
Разработан метод синтеза сульфамидных производных 1-Н-индазол-3-карбоновой
кислоты, включающий стадию прямого сульфохлорирования индазольного цикла с последующим
аминированием образовавшихся сульфохлоридов. <...> Ключевые слова: сульфамид, сульфохлорирование, 1-Н-индазол-3-карбоновая кислота, производные
индазола
В последние годы проводится все больше
исследований, связанных с разработкой методов
синтеза новых органических соединений, обладающих
определенными типами биологической
активности и являющихся разнообразными лекарственными
препаратами. <...> В частности, имеются
сведения о синтезе, строении, фармакологических
свойствах и применении в лечебной практике разнообразных
соединений, содержащих в своей
структуре фрагмент индазола. <...> Также известно, что большинство
гетероциклических соединений, имеющих в своей
структуре сульфамидный фрагмент, являются
биологически активными противомикробными
препаратами. <...> Поэтому не вызывает сомнения актуальность
синтеза новых сульфамидных производных
индазола для разработки лекарственных
препаратов на их основе. <...> Основным недостатком такого способа
получения сульфамидных производных индазола
является необходимость проведения длинной цепочки
реакций: нитрование, восстановление, диазотирование,
замещение соли диазония, что, безусловно,
приводит к сильному уменьшению выхода
целевого продукта. <...> Нами разработан метод синтеза новых
сульфамидных производных 1-Н-индазол-3-карбоновой
кислоты (схема 2). <...> [H]
R'
O2N
O2N
R'
N
O
H N2
N R'
R' N
N
R''b
N R''b
NR'
R''a N
O
S
O
N
Схема 1
Scheme 1
Схема включает в себя стадии получения
амидов 1-Н-индазол-3-карбоновой кислоты, алкилирования
по атому азота, сульфохлорирования и
стадию аминирования образовавшихся сульфохлоридов. <...> Введение
сульфохлоридной <...>
** - вычисляется автоматически, возможны погрешности
Похожие документы: