РУсскоязычный Архив Электронных СТатей периодических изданий
Вестник Московского университета. Серия 2. Химия/2015/№ 6/
В наличии за
60 руб.
Купить
Облако ключевых слов*
* - вычисляется автоматически
Недавно смотрели:

БЕНЗИМИДАЗОЛЫ – КОНКУРЕНТНЫЕ ИНГИБИТОРЫ FAD-СОДЕРЖАЩЕЙ МОНООКСИГЕНАЗЫ

Бензимидазолы широко используются как антигельминтные препараты, мишенью которых является тубулин. Влияние четырех из них было изучено на хорошо известном и коммерчески доступном ферменте – пара-оксибензоатгидроксилазе (PHBH), входящей в число FAD-содержащих монооксигеназ класса А, который включает также и FAD-зависимый монооксигеназный домен молекулы MICAL. Продемонстрировано конкурентное ингибирование активности PHBH всеми бензимидазолами (мебендазол, албендазол, фенбендазол, оксибендазол) в микромолярном диапазоне концентрацией в гидроксилазной, но не в нефизиологической NADPH-дегидрогеназной реакции восстановления феррицианида. Характер ингибирования соответствует конкуренции бензимидазолов с пара-оксибензоатом за нативный фермент, косвенно указывая на упорядоченный механизм связывания субстратов. Моделирование подтверждает выводы, сделанные на основании изучения стационарной кинетики.

Авторы
Тэги
Тематические рубрики
Предметные рубрики
В этом же номере:
Резюме по документу**
Бензимидазолы широко используются как антигельминтные препараты, мишенью которых является тубулин. <...> Влияние четырех из них было изучено на хорошо известном и коммерчески доступном ферментепара-оксибензоатгидроксилазе (PHBH), входящей в число FAD-содержащих монооксигеназ класса А, который включает также и FAD-зависимый монооксигеназный домен молекулы MICAL. <...> Продемонстрировано конкурентное ингибирование активности PHBH всеми бензимидазолами (мебендазол, албендазол, фенбендазол, оксибендазол) в микромолярном диапазоне концентрацией в гидроксилазной, но не в нефизиологической NADPH-дегидрогеназной реакции восстановления феррицианида. <...> Характер ингибирования соответствует конкуренции бензимидазолов с пара-оксибензоатом за нативный фермент, косвенно указывая на упорядоченный механизм связывания субстратов. <...> Моделирование подтверждает выводы, сделанные на основании изучения стационарной кинетики. <...> Бензимидазолы широко используются как антигельминтные препараты, мишенью которых является тубулин. <...> Влияние четырех из них было изучено на хорошо известном и коммерчески доступном ферментепара-оксибензоатгидроксилазе (PHBH), входящей в число FAD-содержащих монооксигеназ класса А, который включает также и FAD-зависимый монооксигеназный домен молекулы MICAL. <...> Продемонстрировано конкурентное ингибирование активности PHBH всеми бензимидазолами (мебендазол, албендазол, фенбендазол, оксибендазол) в микромолярном диапазоне концентрацией в гидроксилазной, но не в нефизиологической NADPH-дегидрогеназной реакции восстановления феррицианида. <...> Характер ингибирования соответствует конкуренции бензимидазолов с пара-оксибензоатом за нативный фермент, косвенно указывая на упорядоченный механизм связывания субстратов. <...> Моделирование подтверждает выводы, сделанные на основании изучения стационарной кинетики. <...>
** - вычисляется автоматически, возможны погрешности

Похожие документы: