СРАВНЕНИЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ И БЕЗОПАСНОСТИ ГЛУТАМАТНОГО БЛОКАТОРА ИЭМ-1913 И МЕМАНТИНА
Адамантансодержащий глутаматный блокатор ИЭМ-1913 (1-амино-4-(1-адамантанамино)-бутан дигидрохлорид) имеет равную с мемантином противопаркинсоническую активность, но превосходит его по противосудорожной, антидепрессивной и аналгезирующей активности, а также менее токсичен и более безопасен для применения. ИЭМ-1913 вызывает достоверные фармакологические эффекты в широком диапазоне доз (0.03-1.00 мг/кг), тогда как мемантин эффективен только в узком диапазоне (1520 мг/кг). Высокая фармакологическая активность и низкая токсичность ИЭМ-1913 объясняются тем, что, в отличие от монокатионного селективного NMDA-блокатора мемантина, бис-катионный глутаматный блокатор ИЭМ-1913 вызывает комбинированный блок NMDA- и AMPA-рецепторов мозга.
Авторы
Тэги
Тематические рубрики
Предметные рубрики
В этом же номере:
Резюме по документу**
Адамантансодержащий глутаматный блокатор ИЭМ-1913 (1-амино-4-(1-адамантанамино)-бутан дигидрохлорид) имеет равную с мемантином противопаркинсоническую активность, но превосходит его по противосудорожной, антидепрессивной и аналгезирующей активности, а также менее токсичен и более безопасен для применения. <...> ИЭМ-1913 вызывает достоверные фармакологические эффекты в широком диапазоне доз (0.03-1.00 мг/кг), тогда как мемантин эффективен только в узком диапазоне (1520 мг/кг). <...> Высокая фармакологическая активность и низкая токсичность ИЭМ-1913 объясняются тем, что, в отличие от монокатионного селективного NMDA-блокатора мемантина, бис-катионный глутаматный блокатор ИЭМ-1913 вызывает комбинированный блок NMDA- и AMPA-рецепторов мозга. <...> Адамантансодержащий глутаматный блокатор ИЭМ-1913 (1-амино-4-(1-адамантанамино)-бутан дигидрохлорид) имеет равную с мемантином противопаркинсоническую активность, но превосходит его по противосудорожной, антидепрессивной и аналгезирующей активности, а также менее токсичен и более безопасен для применения. <...> ИЭМ-1913 вызывает достоверные фармакологические эффекты в широком диапазоне доз (0.03-1.00 мг/кг), тогда как мемантин эффективен только в узком диапазоне (1520 мг/кг). <...> Высокая фармакологическая активность и низкая токсичность ИЭМ-1913 объясняются тем, что, в отличие от монокатионного селективного NMDA-блокатора мемантина, бис-катионный глутаматный блокатор ИЭМ-1913 вызывает комбинированный блок NMDA- и AMPA-рецепторов мозга. <...>
** - вычисляется автоматически, возможны погрешности
Похожие документы: