СРАВНИТЕЛЬНАЯ ФАРМАКОКИНЕТИКА И ОТНОСИТЕЛЬНАЯ БИОДОСТУПНОСТЬ ТАБЛЕТОК И СУБСТАНЦИИ НОВОГО ДИПЕПТИДНОГО НЕЙРОЛЕПТИКА ДИЛЕПТА
Проведено открытое фармакокинетическое исследование после однократного перекрестного введения кроликам таблеток и субстанции дилепта в дозе 40 мг. Рассчитаны следующие фармакокинетические параметры: максимальная концентрация дилепта в плазме крови, время ее наступления, площадь под фармакокинетической кривой, период полувыведения, относительная биодоступность. Концентрацию дилепта определяли в плазме крови с использованием ультрабыстрой ВЭЖХ с масс-спектрометрическим детектированием. Относительная биодоступность таблеток дилепта по сравнению с субстанцией в среднем составила 93.46±28.91%.
Авторы
Тэги
Тематические рубрики
Предметные рубрики
В этом же номере:
Резюме по документу**
704
Бюллетень экспериментальной биологии и медицины, 2014, Том 157, 6
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ФАРМАКОКИНЕТИКА
И ОТНОСИТЕЛЬНАЯ БИОДОСТУПНОСТЬ ТАБЛЕТОК
И СУБСТАНЦИИ НОВОГО ДИПЕПТИДНОГО
НЕЙРОЛЕПТИКА ДИЛЕПТА <...> В.В.Закусова РАМН, Москва
Проведено открытое фармакокинетическое исследование после однократного пере
крестного введения кроликам таблеток и субстанции дилепта в дозе 40 мг. <...> Рассчитаны
следующие фармакокинетические параметры: максимальная концентрация дилепта в
плазме крови, время ее наступления, площадь под фармакокинетической кривой, пе
риод полувыведения, относительная биодоступность. <...> Концентрацию дилепта опреде
ляли в плазме крови с использованием ультрабыстрой ВЭЖХ с массспектрометричес
ким детектированием. <...> Относительная биодоступность таблеток дилепта по сравнению
с субстанцией в среднем составила 93.4628.91%. <...> Ключевые слова: дилепт, короткие пептиды, фармакокинетика, ультрабыстрая ВЭЖХ
Цель исследования — определить относи
тельную биодоступность дилепта у кроликов по
сле однократного введения таблеток и субстан
ции в дозе 40 мг. <...> МЕТОДИКА ИССЛЕДОВАНИЯ
На 6 кроликахсамцах породы шиншилла (питом
ник “Столбовая” РАМН, Московская обл.) массой
3.340.18 кг проведено открытое фармакокинети
ческое исследование. <...> Шев
ченко Р.В.
Дилепт — оригинальный препарат с антипсихо
тическими свойствами, разработанный в ФГБУ
НИИ фармакологии им. <...> По
химической структуре дилепт представляет собой
метиловый эфир NкапроилLпролилLтирози
на, является модифицированным дипептидом,
имитирующим структуру атипичного нейролепти
ка сульпирида и голову поворотной структуры
нейротензина (НТ813
) [2].
освещения. <...> Каждому экспериментальному жи
вотному был присвоен индивидуальный номер. <...> В
случайном порядке животным с помощью зонда
внутрь вводили 2 таблетки дилепта (220=40 мг)
или субстанции препарата (40 мг) в виде суспен
зии, приготовленной на 1% крахмальном клей
стере. <...> Через 10 сут (отмывочный <...>
** - вычисляется автоматически, возможны погрешности
Похожие документы: