НОВЫЕ КАРБОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОКИСЛОТ СПОСОБНЫ ИНГИБИРОВАТЬ ИНФЕКЦИЮ, ВЫЗВАННУЮ ОСОБО ПАТОГЕННЫМ ШТАММОМ ВИРУСА ГРИППА А(H5N1)
Синтезированы новые производные аминокислот с карбоциклами адамантана и хинальдиновой кислоты и исследована их противовирусная активность в отношении вируса гриппа A/H5N1 in vitro. На культуре клеток эпителия почек эмбриона свиньи показано, что аминокислотные производные обладают способностью подавлять репликацию вируса. Соединения трет-бутилоксикарбонил-DL-метионинсульфонил-1-адамантаилэтиламин и бензилоксикарбонил-L-триптофанил-1-адамантаилэтиламина проявили высокую активность во всех проведенных экспериментах in vitro. Более того, у некоторых соединений была выявлена вирулицидная активность в отношении вирусных частиц гриппа A/H5N1.
Авторы
Тэги
Тематические рубрики
Предметные рубрики
В этом же номере:
Резюме по документу**
ВИРУСОЛОГИЯ
247
НОВЫЕ КАРБОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
АМИНОКИСЛОТ СПОСОБНЫ ИНГИБИРОВАТЬ
ИНФЕКЦИЮ, ВЫЗВАННУЮ ОСОБО ПАТОГЕННЫМ
ШТАММОМ ВИРУСА ГРИППА А(H5N1) <...> Н.Ф.Гамалеи Минздрава РФ, Москва
Синтезированы новые производные аминокислот с карбоциклами адамантана и хи
нальдиновой кислоты и исследована их противовирусная активность в отношении виру
са гриппа A/H5N1 in vitro. <...> На культуре клеток эпителия почек эмбриона свиньи показа
но, что аминокислотные производные обладают способностью подавлять репликацию
вируса. <...> Соединения третбутилоксикарбонилDLметионинсульфонил1адамантаил
этиламин и бензилоксикарбонилLтриптофанил1адамантаилэтиламина проявили
высокую активность во всех проведенных экспериментах in vitro. <...> Более того, у некото
рых соединений была выявлена вирулицидная активность в отношении вирусных час
тиц гриппа A/H5N1. <...> Ключевые слова: вирус гриппа A/H5N1, производные адамантана, аминокислоты, реман
тадин, противовирусная активность
Серьезную угрозу представляют контролируемые
нетипичные для человека вирусы гриппа птиц —
A(H5N1), A(H7N9), A(H7N7), A(H7N3), A(H9N2). <...> В результате широкого применения в послед
ние десятилетия противогриппозных препаратов
адамантанового ряда и ингибиторов нейрамини
дазы (занамивир, или “Реленза”, и озельтамивир,
или “Tamiflu”), появилось большое число лекарст
венно устойчивых штаммов вируса гриппа А [2]. <...> При синтезе кан
дидатных соединений использовали рацемичес
кий римантадина гидрохлорид (“Zhejiang Apeloa
Kangyu Pharmaceutical Co.”), хинальдинавую кис
лоту (“SigmaAldrich”), Lаминокислоты (“Sigma
Aldrich”, “Nova Biochem”). <...> Образование пептидной связи между карбо
циклами и аминокислотными остатками прово
дили в одну стадию в условиях реакции смешан
ных ангидридов в эквимолярном соотношении по
ранее описанной нами методике [4]. <...> В соответствии с полученными нами ранее
данными [4,5], для преодоления резистентнос
ти вирусов гриппа к препаратам адамантаново <...>
** - вычисляется автоматически, возможны погрешности
Похожие документы: