Изучены токсические свойства сульпирида с целью его гигиенического нормирования. DL50 сульпирида при введении в желудок для крыс и мышей-самцов составляет cоответственно 7200 и 3400 мг/кг, для крыс и мышей-самок – 6000 и 2300 мг/кг. Относится к веществам III–IV классов опасности. Существенных различий в видовой и половой чувствительности животных к веществу не отмечено. DL50 при внутрибрюшинном введении для крыс-самцов равна 220 мг/кг, для крыс-самок – 150 мг/кг. Обладает выраженной способностью к кумуляции, коэффициент кумуляции 2,9. Не оказывает местного раздражающего действия на кожу. Кожно-резорбтивный и сенсибилизирующий эффекты не выявлены. Вызывает слабое раздражающее действие на слизистые оболочки глаз. Оказывает токсическое действие на ЦНС, печень, почки. Порог острого ингаляционного действия 63,5 мг/м3. Ориентировочный безопасный уровень воздействия сульпирида в воздухе рабочей зоны 0,5 мг/м3.