ONE-POT синтез 5-оксо-1, 3, 4, 5-тетрагидро-пирроло[4, 3, 2-de]изохинолин-3-карбоксамидов

ONE-РОТ синтез комбинаторный синтез карбоксамиды гетероциклические соединения бифункциональные реагенты бифункциональные соединения

Синтез N-замещенных 2- (4-хлорфенокси) никотинамидов, Синтез замещенных 3-метил-1-оксо-2, 3, 4, 5-тетрагидро-1Н-бензо[c]азепино-3-карбоксамидов, ...

К.Д. Ушинского, Исследовательский институт химического разнообразия, ChemDiv Inc., San Diego, CA, USA) e-mail: vvp@iihr.ru Взаимодействием 3-формил-1Н-индол-4-карбоновой кислоты с первичными аминами и изоцианидами получена комбинаторная библиотека новых 5-оксо-1,3,4,5тетрагидропирроло[4,3,2-de]изохинолин-3-карбоксамидов. <...> Отличительной особенностью предложенного подхода является использование бифункционального реагента, в котором два реакционных центра (альдегид и кислота) расположены в разных циклах аннелированной гетероароматической системы. <...> Показано, что параллельный жидкофазный синтез протекает селективно, максимально упрощена финишная очистка, структуры всех целевых продуктов подтверждены данными LCMS и 1Н ЯМР спектроскопии. <...> Ключевые слова: 5-оксо-1,3,4,5-тетрагидропирроло[4,3,2-de]изохинолин-3-карбоксамиды, комбинаторный синтез, бифункциональные реагенты Интенсификация исследований в области медицинской химии и фармакологии, вызванная необходимостью создания лекарственных средств нового поколения, обусловила разработку методов быстрого одновременного синтеза огромных массивов структурно-родственных соединений для биологического скрининга. <...> Развиваясь взрывообразно, комбинаторная химия достигла выдающихся успехов в открытии наиболее активных молекул-кандидатов для фармацевтического производства. <...> Особое внимание исследователей комбинаторных библиотек (КБ) традиционно привлекают гетероциклические соединения, «семейства» которых содержат многие потенциальные сверхэффективные препараты медицины 21-го века. <...> Постоянное внимание исследователей привлекают замещенные пирроло[4,3,2-de]изохинолины – структурные аналоги биологически активных «морских алкалоидов», содержащих пирроло[4,3,2–de]хинолиновую группировку [1-4]. <...> Пирроло[4,3,2-de]изохинолины обладают широким спектром [5-16] фармакологической активноХИМИЯ И ХИМИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯ 2009 том 52 вып. <...> Очевидно, что расширение круга исследуемых производных пирроло <...>

• Похожие документы из РУАЭСТ
• |
• Похожие документы из Руконт