Синтез 6-замещенных 1, 2, 3, 4, 5, 6-гексагидроазепино[4, 3-b]индолов

анелированные индолы индолы антигистамины серотониновые рецепторы синтез индолов

Синтез феноксизамещенных 4-метилникотинонитрилов, Использование реакции денитроциклизации в синтезе бензаннелированных лактамных систем, ...

А.В. Иващенко, О.Д. Митькин, Е.Б. Фролов, Е.С. Головина, И.М. Окунь, С.Е. Ткаченко, А.В. Хват СИНТЕЗ 6-ЗАМЕЩЕННЫХ 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРОАЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛОВ (Научно-образовательный центр «Инновационные исследования», Ярославского государственного педагогического университета им. <...> Установлено, что синтезированные соединения проявляют слабую антагонистическую активность по отношению к серотониновым 5-НТ6 рецепторам. <...> В то же время, по своему взаимодействию с 47 различными рецепторами, 2,9-диметил-6-(птолилсульфонил)-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол близок к известному препарату Димебону. <...> Ключевые слова: 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы, 6-сульфонилпроизводные, синтез, антигистаминные свойства, Димебон, серотониновые рецепторы Несмотря на постоянный интерес фармакологов к анелированным [b]индолам, такие представители данного «семейства», как замещенные 1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индолы (АИ) изучены явно недостаточно [1-3]. <...> В то же время, несомненна перспектива АИ, как биологически активных объектов, на что указывает их структурная близость с обладающими широким спектром [4,5] биологической активности 2,3,4,5тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолами. <...> Развивая исследования по синтезу и изучению медико биологических свойств АИ, мы получили 2 ряда их новых 6-замещенных производных, а именно, 6-арил(гетарил)-АИ 3, представляющих интерес как потенциальные нейролептики и 6-арил(гетарил)сульфонил-АИ 8 – возможные антагонисты серотониновых 5-НТ6 рецепторов. <...> Вероятность проявления указанных свойств новыми АИ может быть связана с известной нейролептической активностью близких по структуре пири-до[4,3-b]индолов [6-9] и эффективным действием 1-арилсульфонилиндолов и гетероциклов, включающих этот фрагмент [8-13], на серотониновые 5-НТ6 рецепторы. <...> Последовательное сульфонилирование 2БОК-9-метил-АИ 1{4} п-толуолсульфохлоридом в среде ДМФА, в присутствии NaH и дебокирование образующегося АИ 8{13} CF3COOH, с суммарным выходом 87% дает 6-п-толилсульфонил9-метил-АИ <...>

• Похожие документы из РУАЭСТ
• |
• Похожие документы из Руконт