НЕЙРОТЕНЗИНПОДОБНЫЕ ПЕПТИДЫ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ АНТИПСИХОТИКИ: ВЛИЯНИЕ НА СЕРОТОНИНОВУЮ СИСТЕМУ
В тесте “встряхивания головой” на мышах выявлены нейротензинподобные пептиды, обладающие свойствами функциональных антагонистов серотониновых рецепторов. Обнаружена способность нейротензинподобных пептидов блокировать серотонинидуцированную агрегацию тромбоцитов человека. По данным радиолигандного анализа, нейротензинподобные пептиды влияют на специфическое связывание антагониста серотониновых рецепторов 5НТ2-типа кетансерина, но не лигандов 5HT2с-рецепторов мезулергина и 5HT1а-рецепторов NAN-190. Высокая степень совпадения эффективности нейротезинподобных пептидов в экспериментах in vivo и in vitro свидетельствует о том, что механизм обнаруженного антипсихотического действия пептидов может быть опосредован серотониновыми рецепторами.
Авторы
Тэги
Тематические рубрики
Предметные рубрики
В этом же номере:
Резюме по документу**
ФАРМАКОЛОГИЯ И ТОКСИКОЛОГИЯ
707
НЕЙРОТЕНЗИНПОДОБНЫЕ ПЕПТИДЫ
КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ АНТИПСИХОТИКИ:
ВЛИЯНИЕ НА СЕРОТОНИНОВУЮ СИСТЕМУ <...> Ю.А.Золотарев*, Л.А.Андреева*, Н.Ф.Мясоедов*
ФГБУ Научный центр психического здоровья РАМН; *ФГБУН Институт молекуляр
ной генетики РАН, Москва
В тесте “встряхивания головой” на мышах выявлены нейротензинподобные пептиды,
обладающие свойствами функциональных антагонистов серотониновых рецепторов. <...> Обнаружена способность нейротензинподобных пептидов блокировать серотониниду
цированную агрегацию тромбоцитов человека. <...> По данным радиолигандного анализа,
нейротензинподобные пептиды влияют на специфическое связывание антагониста серо
тониновых рецепторов 5НТ2типа кетансерина, но не лигандов 5HT2срецепторов мезу
лергина и 5HT1арецепторов NAN190. <...> Высокая степень совпадения эффективности
нейротезинподобных пептидов в экспериментах in vivo и in vitro свидетельствует о том,
что механизм обнаруженного антипсихотического действия пептидов может быть опо
средован серотониновыми рецепторами. <...> Ключевые слова: нейротензин, серотониновые рецепторы, антипсихотики, встряхивание
головой, агрегация тромбоцитов
Используемые антипсихотики далеки от совер
шенства (не всегда эффективны и обладают не
желательными побочными действиями), поэтому
проблема создания новых эффективных и без
опасных препаратов для лечения шизофрении и
других психозов остается актуальной. <...> Из патоге
нетически значимых для шизофрении нейрохи
мических систем в качестве основной рассмат
ривается дофаминовая [5], также показано участие
cеротониновой системы в патогенезе данного за
болевания [1,7,12]. <...> В результате направленного синтеза в Инс
титуте молекулярной генетики РАН на основе
структуры поворотного участка нейротензина
(ProTyr) синтезирован ряд олигопептидов, кото
рые были названы нейротензинподобными пеп
тидами (НТП). <...> Ранее нами было показано взаи
модействие НТП с дофаминовой <...>
** - вычисляется автоматически, возможны погрешности
Похожие документы: