Синтез аминов ряда 6-фенил- (-2Н) -пиридазин-3-она и их производных

биологически активные вещества БАВ синтез аминов амины производные аминов арилпиридазины

Некоторые теоретические аспекты рассмотрения региоселективности нитрования бифенила, Взаимодействие 6- (4-меоксифенил) -4, 5-дигидро-3 (2Н) -пиридазинона с хлорсульфоновой кислотой, ...

А.В. Колобов, С.Т. Панфилов, П.В. Борисов, К.Л. Овчинников, Е.Р. Кофанов СИНТЕЗ АМИНОВ РЯДА 6-ФЕНИЛ-(2Н)-ПИРИДАЗИН-3-ОНА И ИХ ПРОИЗВОДНЫХ (Ярославский государственный технический университет) E-mail: kolobovav@ystu.ru Исследованы пути получения 6-(3-аминоарил)-2Н-пиридазин-3-онов и 4-амино-6арилпиридазин-3(2H)-онов, а также ряда амидов на основе последнего. <...> Настоящая работа посвящена синтезу новых аминов ряда 6-фенил-2Н-пиридазин-3-она, представляющих интерес в качестве исходных соединений для синтеза аналогов биологически активных соединений (см., например, [2]). <...> Нитрование 3 нитрующей смесью при комнатной температуре в течении 2 часов позволяет получать нитропродукты 4 с выходом 80-90 %. <...> Восстановление системой гидразингидрат-Ni Ренея c удовлетворительным выходом дает амины 5. <...> Одна из проблем получения аминопиридазинонов 10 заключается в том, что при получении 4-оксо-4-арилбутеновых кислот 1 ацилированием 56 R 10 (a-d) NNH HN O R 9 NNH NH2 O R1 O O 2 (a-d) O R 8 (a-d) NNH HN O R 7 (a-d) NNH HN O R1 O O R 6 (a-d) COOH NH2 NH2 O R1 O соответствующих ароматических соединений малеиновым ангидридом, продукт реакции часто оказывется загрязнен продуктом гидролиза кислоты 1, который при взаимодействии с гидразингидратом приводит к примеси 3 в целевом подукте 7. <...> Очистку от этой примеси целесообразно проводить либо на стадии получения амидов 9, или на стадии конечного продукта 10. <...> Несмотря на то, что в нашей работе [4] были отработаны условия синтеза вторичных аминов реакцией 1 с ароматическими аминами, очевидная реакция 1 с аммиаком не позволяет получить амин 6 с приемлемым выходом. <...> Нами показано, что продукты 10 из тетрагидропиридазинонов 7 нельзя получить с приемлемым выходом реакцией с бромом в растворе уксусной кислоты, успешно применявшейся для получения соединений 3 из соответствующих дигидропиридазинонов <...> Проведение реакции ацилирования соединений 7 различными ацилирующими агентами с последующей ароматизацией предоставляет широкие возможности для создания комбинаторных библиотек <...>

• Похожие документы из РУАЭСТ
• |
• Похожие документы из Руконт