Синтез замещенных 3-метил-1-оксо-2, 3, 4, 5-тетрагидро-1Н-бензо[c]азепино-3-карбоксамидов

бифункциональные реагенты азепины карбоксамидные фрагменты биологически активные вещества карбоксамиды

Влияние модифицирующих добавок на магнитные свойства материалов, Влияние модифицированного измельченного вулканизата на прочностные свойства резин, ...

В.В. Потапов, А.П. Ильин, Д.В. Кравченко, Н.А. Фетисова, А.В. Иващенко СИНТЕЗ ЗАМЕЩЕННЫХ 3-МЕТИЛ-1-ОКСО-2,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-1Н-БЕНЗО[с]АЗЕПИНО3-КАРБОКСАМИДОВ (Научно-образовательный центр «Инновационные исследования» Ярославского государственного педагогического университета им. <...> К.Д. Ушинского, Исследовательский институт химического разнообразия, ChemDiv Inc., San Diego, CA, USA) E-mail: vvp@iihr.ru Трехкомпонентной четырехцентровой реакцией 2-(3-оксо-бутил)-бензойной кислоты с первичными аминами и 3-метил-бутил-изоцианидом в метаноле получена комбинаторная библиотека новых 3-метил-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[c]азепинов, включающих карбоксамидный фрагмент. <...> Строение полученных соединений подтверждено данными LCMS и ЯМР 1Н спектроскопии. <...> Ключевые слова: 3-метил-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[c]азепины, производные, карбоксамидный фрагмент, комбинаторный синтез Замещенные 1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Нбензо[c]азепины проявляют исключительно широкий спектр биологической активности [1-8]. <...> Отдельные представители этого ряда гетероциклов известны, как селективные антагонисты серотониновых 5–НТ7 А [1], интегриновых αVβ3– Б [2] и VCAM/VLA–4 В [3] рецепторов (схема 1). <...> В семействе бензо[c]азепинов обнаружены также селективные антагонисты гистаминных H3 рецепторов <...> Рассмотренные выше примеры биологической активности 1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Нбензо[c]азепинов позволяют при поиске новых физиологически активных соединений с уверенностью использовать гетероциклический фрагмент Г, как типичный «привилегированный» тэмплейт. <...> Очевидно, что повышение синтетической доступности и увеличение структурного разнообразия в обсуждаемом ряду соединений, приведет к расширению платформы молекулярного дизайна новых эффективных и селективных лекарственных средств. <...> [11], мы с успехом применили трехкомпонентную четырехцентровую реакцию (3К-4ЦР) кетокислот с аминами и изоцианидами, основанную на классической четырехкомпонентной четырехцентровой реакции Уги [12 <...>

• Похожие документы из РУАЭСТ
• |
• Похожие документы из Руконт