Синтез замещенных 2-сульфонил-2, 3, 4, 5-тетрагидро-1Н-y-карболинов

рецепторы антагонисты серотониновых рецепторов карболины синтез карболинов

Синтез 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1Н-y-карболинкарбоновых кислот и их производных, Синтез 5- и 8-замещенных 2-метил-2, 3, 4, 5-тетрагидро-1Н-y-карболинов - антагонистов серотониновых 5-НТ[6] рецепторов, ...

А.В. Иващенко, О.Д. Митькин, В.М. Кисиль, Е.Б. Фролов, С.Е. Ткаченко СИНТЕЗ ЗАМЕЩЕННЫХ 2-СУЛЬФОНИЛ-2,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-1Н-γ-КАРБОЛИНОВ (Научно-образовательный центр «Инновационные исследования» Ярославского государственного педагогического университета им. <...> К.Д. Ушинского, Исследовательский институт химического разнообразия, ChemDiv Inc., San Diego, CA, USA) E-mail: mod@chemdiv.com В качестве потенциальных антагонистов 5-НТ6 рецепторов синтезирован ряд но-вых 2-сульфонилзамещенных 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболинов. <...> Строение полученных соединений подтверждено 1Н ЯМР спектроскопией и LCMS. <...> Ключевые слова: 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболины, 5-сульфонилпроизводные, синтез, биологическая активность, 5-НТ6 рецепторы Антагонисты серотониновых 5-НТ6 рецепторов привлекают все большее внимание исследователей в связи с поиском новых лекарств для лечения заболеваний центральной нервной системы [1,2] и ожирения [3]. <...> Синтез замещенных 2-арилсульфонил2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболинов и изучение их активности по отношению к серотониновым 5-НТ6 рецепторам, представляет значительный ХИМИЯ И ХИМИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯ 2009 том 52 вып. <...> Молекулы соединений этого ряда, содержат, как упомянутый выше арилсульфонильный фрагмент, так и важнейший γ-карболиновый фрагмент, ответственный за активность Димебона, препарата для лечения болезни Альцгеймера, находящегося на III фазе клинических испытаний [7]. <...> Проведение процесса в среде ДМСО заметно активирует анионы, генерируемые из 2алкил-γ-карболинов, вследствие чего реализуется реакция последних с 3-винил-6-метилпиридином, в молекуле которого двойная связь винильного фрагмента поляризована относительно слабо [8]. <...> Так, взаимодействие γ-карболинов 3(1,3) с этилакрилатом мы проводили в сухом ДМСО в присутствии тетраметилгуанидина (ТМГ) в качестве основания, а реакцию γ-карболина 3(2) с 2-винилпиридином эффективно осуществляли в двухфазной системе «ДМСО – 60%-ный водный раствор КОН», используя тетрабутиламмоний сульфат (ТБАС) как катализатор <...>

• Похожие документы из РУАЭСТ
• |
• Похожие документы из Руконт