ИЗУЧЕНИЕ ФАРМАКОДИНАМИКИ И ФАРМАКОКИНЕТИКИ НАНОЭМУЛЬСИОННОЙ ФОРМЫ КАРБАМАЗЕПИНА В ЭКСПЕРИМЕНТЕ
В эксперименте на мышах проведено сравнительное исследование противосудорожной активности и фармакокинетики наноэмульсионной формы и немодифицированной субстанции карбамазепина. Выявлено, что наноэмульсия карбамазепина обладает отчетливой противосудорожной активностью в тестах максимального электрошока и антагонизма с пикротоксином и превосходит по эффективности немодифицированную субстанцию карбамазепина. Показано, что относительная биодоступность карбамазепина после введения наноэмульсии препарата составила 160% по сравнению с его субстанцией. Установлено, что наноэмульсионный карбамазепин в 1.5 раза эффективнее проникает через ГЭБ, чем субстанция препарата.
Авторы
Тэги
Тематические рубрики
Предметные рубрики
В этом же номере:
Резюме по документу**
712
Бюллетень экспериментальной биологии и медицины, 2014, Том 157, 6
ИЗУЧЕНИЕ ФАРМАКОДИНАМИКИ И
ФАРМАКОКИНЕТИКИ НАНОЭМУЛЬСИОННОЙ
ФОРМЫ КАРБАМАЗЕПИНА В ЭКСПЕРИМЕНТЕ <...> М.В.Ломоносова
В эксперименте на мышах проведено сравнительное исследование противосудорожной
активности и фармакокинетики наноэмульсионной формы и немодифицированной
субстанции карбамазепина. <...> Выявлено, что наноэмульсия карбамазепина обладает от
четливой противосудорожной активностью в тестах максимального электрошока и
антагонизма с пикротоксином и превосходит по эффективности немодифицированную
субстанцию карбамазепина. <...> Показано, что относительная биодоступность карбама
зепина после введения наноэмульсии препарата составила 160% по сравнению с его
субстанцией. <...> Установлено, что наноэмульсионный карбамазепин в 1.5 раза эффективнее
проникает через ГЭБ, чем субстанция препарата. <...> Ключевые слова: карбамазепин, наноэмульсия, фармакокинетика, противосудорожная ак
тивность, относительная биодоступность
В современной медицинской практике одним из
базовых противоэпилептических средств являет
ся карбамазепин — 5Hдибензо[b,f]азепин5кар
боксамид (КБЗ), соединение, близкое по структу
ре к трициклическим антидепрессантам и обла
дающее выраженным противосудорожным эф
фектом [6]. <...> КБЗ относится к препаратам первого
выбора при парциальных и генерализованных
припадках и подавляющем большинстве форм
эпилепсии [2,4]. <...> В настоящее время на мировом рын
ке лекарственных средств КБЗ доступен в форме
таблеток, в виде капсул и пероральных суспен
зий. <...> В частности, для КБЗ предложено несколько
способов создания разных липидных эмульсий
нанометрового диапазона [5,9]. <...> Ранее нами была
предложена новая фармацевтическая компози
ция КБЗ для парентерального введения, пред
ставляющая собой наноэмульсию [3]. <...> Цель работы — экспериментальное изуче
ние противосудорожной активности, фарма
кокинетических характеристик и относительной <...>
** - вычисляется автоматически, возможны погрешности
Похожие документы: