Синтез 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1Н-y-карболинкарбоновых кислот и их производных

противогистаминные препараты тетрагидрокарболины противоаллергические свойства карболинкарбоновые кислоты

Синтез 5- и 8-замещенных 2-метил-2, 3, 4, 5-тетрагидро-1Н-y-карболинов - антагонистов серотониновых 5-НТ[6] рецепторов, Использование реакции денитроциклизации в синтезе бензаннелированных лактамных систем, ...

К.Д. Ушинского, Исследовательский институт химического разнообразия, ChemDiv Inc., San Diego, CA, USA) E-mail: mod@chemdiv.com Получены новые представители 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболинов, потенциальные антагонисты Н1 гистаминовых рецепторов, содержащие в своей структуре карбоксильные, карбоксиалкильные и карбоксамидные группировки. <...> В ряду синтезированных соединений обнаружены высокоэффективные противоаллергические агенты, не обладающие побочным седативным эффектом. <...> Строение синтезированных γ подтверждено 1Н ЯМР спектроскопией и LCMS. -карболинов Ключевые слова: 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболины, производные, синтез, высокоэффективные противоаллергические агенты Хорошо известно, что 2,3,4,5-тетрагидро1Н-γ-карболины или 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы представляют собой важный в практическом отношении класс гетероциклических соединений, обладающих широким спектром физиологической активности, в первую очередь, как высокоэффективные антагонисты гистаминовых Н1 рецепторов (Г-Н1Р) [1-5]. <...> Представителями γ-карболинов (ГК) являются антигистаминные препараты Диазолин А (Diazolin или Mebhydrolin), запатентованный Bayer [1] еще в 1951 году, и Димебон (Dimebon) Б [6-9], впервые синтезированный Костом с соавторами [6, 7] (схема 1). <...> Указанные противоаллергические препараты первого поколения уже десятилетия используются для лечения широкого круга аллергических заболеваний, хотя, проявляют и побочные воздействия, связанные с проникновением молекулы препарата в мозг, например, седативный эффект. <...> Модификация методов получения ГК, расширение круга исследуемых в рамках подхода «структура – биологическая активность» объектов, улучшение либо расширение диапазона их биофармацевтических свойств, сегодня относится к актуальным и перспективным задачам фармацевтической химии. <...> Целью данного исследования является синтез потенциальных противогистаминных препаратов второго поколения – новых производных ГК, содержащих в своей структуре карбоксильные <...>

• Похожие документы из РУАЭСТ
• |
• Похожие документы из Руконт